Регистрационный номер

ЛП-002648

Торговое наименование препарата

Пентаса®

Международное непатентованное наименование

Месалазин

Лекарственная форма

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

Состав

На 1 пакетик:
дозировка 1,0 г:
активное вещество - месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества - этилцеллюлоза 4 мг - 15 мг, повидон 50 мг.
дозировка 2,0 г:
активное вещество - месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг - 30 мг, повидон 100 мг.

Описание

Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

A07EC02

Фармакодинамика

Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина.

Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

- всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.

- распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.

- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.

- выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут.

Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания

- Язвенный колит
- Болезнь Крона

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата

- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
- Геморрагический диатез
- Детский возраст до 6 лет

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Беременность и лактация

Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.
Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 - 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 - 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

Часто (> 1/100 и < 1/10)
Редко (> 1/10000 и < 1/1000)
Очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи)

Со стороны органов кроветворения:
очень редко Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны иммунной системы:
очень редко Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке

Со стороны нервной системы:
редко Головокружение
очень редко Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)

Со стороны сердечно­-сосудистой системы*:
редко Миокардит, перикардит

Со стороны дыхательной системы *: 
очень редко Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких

Со стороны пищеварительной системы:
часто Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм
редко Повышение содержания амилазы, панкреатит*
очень редко Обострение симптомов колита

Со стороны гепато-билиарной системы:
очень редко Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)

Со стороны кожных покровов:
часто Крапивница, эритема
очень редко Фотосенсибилизация, обратимая алопеция

Со стороны опорно-двигательного аппарата

очень редко Миалгия, артралгия

Со стороны мочевыделительной системы
очень редко Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность

Прочие
часто Головная боль, лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.

В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

Особые указания

В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентасы® необходимо прекратить.
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.

Упаковка

По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.
1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 Saint-Prex, Switzerland, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Ферринг Интернешнл Сентер СА